口服避孕药主要成分是雌激素和孕激素，大致可分单相混合型和多相混合型两种。混合型指每粒药都有上述两种成分；而每粒药物剂量固定者，称为单相型。另一种剂量呈二或三阶段变化，称为多相型。
口服避孕药的原理是：使体内荷尔蒙维持相当浓度，呈假怀孕状态，卵巢不产生和生成成熟卵子，借此达到抑制排卵之作用；改变子宫...颈黏度亦使精子不易穿透；使子宫腺体少肝糖制造以便使囊胚不易存活；改变子宫及输卵管的运动性，妨碍受精卵的运动。
对于绝大多数妇女来说，口服避孕药不会对性生活造成影响，而且严格按照说明书来操作的话，避孕药的成功率可达到99％。但如果过量或者漏服，会使月经量变少，出现恶心、呕吐，头痛，有些人还会肠胃不适，乳房坠痛或是神经紧张。避孕药有许多禁忌症，如月经量过少、血液粘度高或肝功能不正常等都不适合把避孕药作为主要的避孕方式。40岁以上的妇女也不能使用口服避孕药，而且避孕药服用3~5年后必须停用半年以上，才能再使用。有些高剂量的避孕药，会造成血液容易凝固，形成血块。
此外，年轻人比较容易接受紧急避孕药，但专家指出，在偶尔一次无防护的***后，如果害怕怀孕，使用紧急避孕药是可以的，但若长期使用此方法，会达不到避孕效果，同时会导致人体内分泌紊乱。