在日本进行的人体药代动力学研究显示，健康受试者静脉滴注左亚叶酸按125mg/m22小时，血药浓度为7.5μg/ml，半衰期为0.67小时。肿瘤患者静脉滴注左亚叶酸按125和250mg/m22时，血药浓度分别为9.7和25.9μg/ml，半衰期分别为0.92和1.17小时。静脉给药后，血浆中代谢产物S...-methyltetrahydrofolate（S-5-CH3-THF）Camx及AUC与左亚叶酸呈相关性。健康受试者给药24小时左亚叶酸或S-5-CH3-THF尿中排泄率分别为46.4%和31.8%。