本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3～6小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90%经肾排出，5%～8%随粪便排泄。