通用名:己烯雌酚片
【药理毒理】
本品为人工合成的非甾体雌激素。主要作用有:
①促使女性器官及副性征正常发育;
②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化;
③增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性;
④小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳激素的分泌;
⑤抗雄激素作用。
【适应症】
(1)补充体内雌...激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。
(2)乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。
(3)前列腺癌,不能手术治疗的晚期患者。
(4)预防产后泌乳、退(或回)乳。
【用法用量】
口服
①用于补充体内不足,一日0.25~0.5mg,21天后停药一周,周期性服用,一般可用3个周期(自月经第5天开始服药);
②用于乳腺癌,一日15mg,6周内无改善则停药;
③用于前列腺癌,开始时一日1~3mg,依据病情递增而后递减;维持量一日1mg,连用2~3个月;
④预防产后泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,连服3天。
【不良反应】
(1)可有不规则的阴道流血、子宫肥大 、尿频或小便疼痛。
(2)有时可引发血栓症以及心功能不正常。
(3)有时引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留。
(4)引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。
【禁忌】
(1)孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。
(2)有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。
(3)与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用。
【注意事项】
(1)下列患者慎用:心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。
(2)长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞,每年一次宫颈防癌刮片。
(3)诊断干扰:
①减低美替拉酮试验。
②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。
③BSP试验滞留增加。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【老年患者用药】
易引起钠潴留和高钾血症,应慎用。
【药物相互作用】
(1)本品与抗凝药同用时,可降低后者抗凝效应。
(2)本品与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低本品的效应。
(3)本品与抗高血压药同用时,可减低抗高血压药的作用。
醋酸甲羟孕酮片
【适应症】 对激素敏感肿瘤的姑息治疗。
【用量用法】 乳腺癌 500mg qd-bid。激素敏感或依赖性肿瘤如子宫内膜癌;各种癌症病人的姑息治疗;癌症化疗时的骨髓保护500mg-1g/日。
【禁忌】 血栓性静脉炎,血栓栓塞性疾病,严重肝功能不足,高钙血症(骨转移),怀疑为乳腺癌或早期乳癌病人。过期流产,子宫出血,孕妇。
【不良反应】 乳房疼痛,乳溢,闭经,子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变,亦可能产生类似皮质激素的影响。手颤抖,出汗及夜间小腿痉挛。阻塞性黄疸。
【药理毒理】孕激素类药,作用于子宫内膜,能促进子宫内膜的增殖分泌,通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
【药代动力学】口服在胃肠道吸收,在肝内降解。肌内注射后2~3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高,药物清除越快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物,血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时,黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。
【适应症】可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。
【用法和用量】1.功能性闭经:口服,一日4-8mg,连服5-10天;2.子宫内膜癌:口服,一次100mg,一日3次,或口服500mg,每日1~2次,作为肌内注射后的维持量。
【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。
【禁忌】肝、肾功能不全者,脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者,未确诊的性器官出血,尿路出血对本品过敏史禁用。
【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】慎用。
【药物相互作用】 本品与化疗药物合并使用,可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症