阿莫西林 【通用名】 阿莫西林 【曾用名】 阿莫灵，阿莫新，阿莫仙 【英文名】 AMOXICILLIN 【拼音名】 AMOXILING 【药品类别】 青霉素类 【性状】 【药理毒理】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药代动力学】 口服本品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25 g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2～3小时和6 小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为 0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为 17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长狼做惠至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。 【适应症】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【用法用量】 口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次寸绣，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次； 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 【不良反应】 1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2．皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4． 血清氨基转移酶可轻度增高。 5．由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6．偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【注意事项】 1．青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。 3．疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。 4．叹厘阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。 5．下列情况应慎用： (1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。 (2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。 【儿童用药】 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。 2．氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。 【药物过量】 【贮藏】 遮光，密封保存。 阿莫西林胶囊是常用的抗生素药物。临床上该药发生不良反应的情况，与药品使用说明书中的介绍基本相符：临床应用的不良反应极低，偶有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应及皮疹。在家庭使用阿莫西林胶囊的患者中，时有皮疹等过敏反应发生，个别人的过敏症状还比较严重，说明阿莫西林在放置过程中仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性杂质，而保存于家庭中的药物在炎热潮湿的季节里变质失效的速度会加快。不少人放置药物如同对待杂物，哪里方便放哪里。如果将阿莫西林置于离炉灶、暖气等热源较近的地方，就容易发生变质。有人放在家中的阿莫西林胶囊已临近失效期了，保存条件又不好，服用后出现过敏反应并不奇怪。目前，药品的生产物流方式日益科学化，工厂生产的药品能很快到达患者的手中。仓储条件好了，仓储时间短了，更利于保证药品的质量。家中缺乏长期保存药物的条件，有可能造成有效期内的阿莫西林胶囊引起过敏反应。 有些地方曾频繁出现过阿莫西林胶囊引起严重过敏反应的现象，并有致死病例发生。这种现象引起了医药界的关注，说明严格规范阿莫西林胶囊生产、销售和使用的必要性。中国药典和国家卫生行政部门规定使用阿莫西林前须进行皮肤过敏性试验。家庭不具备进行青霉素过敏性皮试的条件，自行服用阿莫西林胶囊时，对可能出现的药物过敏反应难以防范。因此，使用阿莫西林胶囊应遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。 使用阿莫西林胶囊免皮试的做法在医疗卫生单位至今仍较普遍，在有些药店也可以直接购得该药。但药品质量因生产厂家的生产和技术条件不同而参差不齐，存在过敏反应的风险不可忽视。医院药房、药店和患者都应选择声誉好的阿莫西林胶囊产品。对青霉素过敏的患者应慎用或不用阿莫西林胶囊。经国家有关部门批准后上市的免皮试阿莫西胶囊及其他口服青霉素类药品今后会逐步得到普及，但也不宜久存于家中和随意使用。