一、短效口服避孕药 (一)复方短效口服避孕药 由雌激素相孕激素配伍而成，它在各类避孕药物中问世最早且应用最广泛。只要按规定用药不漏服，避孕成功率按国际妇女年计算达99.95％。我国目前常用的为口服避孕片1号和2号，为减轻其副作用，对药物的剂量配伍进行调整。孕激素减至1/2、1/4或1/8量时，仍具有阻碍子宫内膜正常周期变化的作用，而雌激素减至1/8量(炔雌醇0.03mg)即易发生突破出血。用雌激素可以维持内膜的完整而不出血，故减量不宜过多。 药物剂型分为: ①糖衣片:药含于糖衣内; ②纸型片:药附于可溶性纸上，剂量可靠; ③滴丸:药稀释于明胶液中，然后滴凝成丸，服后在肠道内缓慢释放，故可减少副反应。 1.作用机制 (1)抑制排卵:药物抑制下丘脑释放LHRH佣比 使垂体分泌FSH和LH减少，同时直接影响垂体对LHRH的反应，不出现排卵前LH峰，故不发生排卵。 (2)改变宫颈粘液性状:宫颈粘液受孕激素影响，量变少而粘稠度增加，拉丝度厉柴减小，不利于精子穿透。 (3)改变子宫内膜形态与功能:避孕药中孕激素成分干扰了雌激素效应，子宫内膜增殖变化受抑制;又因孕激素作用使腺体及间质提早发生类分泌期变化，形成子宫内膜分泌不良，不适于受精卵着床。 2.适应证 生育年龄的健康妇女均可服用。 3.禁忌证 ①严重心血管疾病不宜服用。避孕药中孕激素对血脂蛋白代谢有影响，加速冠状动脉粥样硬化发展;雌激素作用使凝血功能亢进，以致冠状动脉硬化者易并发心肌梗死。雌激素还增加血浆肾素活性，使血压升高，高血压患者脑出血发生率较末服药者高2倍。 ②急、慢性肝炎或肾炎。 ③血液病或血栓性疾病。 ④内分泌疾病如糖尿病需用胰岛素控制者、甲状腺功能亢进者。 ⑤恶性肿瘤、癌前病变、子宫或乳房肿块患者。 ⑥哺乳期不宜服用，因避孕药抑制乳汁分泌，并使其蛋白质、脂肪含量下降。 ⑦产后未满半年或月经未来潮者。 ⑧月经稀少或年龄>45岁者。 ⑨年龄>35岁的吸烟妇女不宜长期服用，以免卵巢功能早衰。 ⑩精神病生活不能自理者。 4.用法及注意事项 表42-1中3种复方短效避孕药任选一种，均用低剂量，服法相同，自月经周期第5日开始，每晚1片，连服22日，不能间断，若漏服可于次晨补服1片。一般在停药后2-3日发生撤药性出血，犹如月经来潮。若停药7日尚无月经来潮，则当晚开始第2周期药物。若再次无月经出现，宜停药检查原因，酌情处理。 5.药物副反应 (1)类早孕反应:雌激素刺激胃粘膜引起食欲不振、恶心、呕吐以至乏力、头晕。轻症不需处理，历时数日可减轻或消失。较重者坚持1-3个周期后方可消失，可口服维生素B620mg、维生素Cl00mg及山莨菪碱10mg，每日3次，连续1周。 (2)月经影响:服药时抑制内源性激素分泌，甾体避孕药替代性对子宫内膜发生作用。一般服药后月经变规则，经期缩短，经量减少，痛经减轻或消失。若用药后出现闭经，反映避孕药对下丘脑-垂体轴抑制过度，应停避孕药改用雌激素替代治疗或加用促排卵药物，仍无效者应进一步查找闭经原因。 服药期间发生不规则少量出血，称突破出血，多发生在漏服药后，少数人虽未漏服也能发生。若在服药前半周期出血，为雌激素不足以维持内膜的完整性所致。每晚增服炔雌醇O.005－0.0l5mg，与避孕药同时服至第22日停药。若在服药后半周期出血，多为孕激素不足引起，每晚增服避孕药1/2-1片，同时服至第22日停药。若出血量多如月经，应即停药，待出血第5日再开始下一周期用药。 (3)体重增加:可能由于避孕药中孕激素成分的弱雄激素活性促进体内合成代谢引起，也可因雌激素使水钠潴局电坊留所致。 (4)色素沉着:少数妇女颜面部皮肤出现淡褐色色素沉着如妊娠期所见，停药后不一定都能自然消退。 (5)其他影响:长期服避孕药在停药6个月后妊娠者，随访胎儿无异常发现，遗传学检查无致畸证据，为避免避孕药影响，以停药6个月后再受孕为妥，短期服用者例外;据国内外多年的观察及神径远期安全性研究资料表明，长期服用甾体避孕药不增加生殖器官恶性肿瘤的发生率，由于孕激素的保护作用，可减少子宫内膜癌、卵巢上皮癌的发生。不影响日后生育，不影响子代发育，对人体三大代谢中某些改变是暂时性的，停药后可恢复正常。因此长期应用留体避孕药是安全的，不影响健康。 (二)复方三相口服避孕药 复方短效口服避孕药效果可靠，为减少其副反应，对甾体激素配方进行改革，现已研制出一种复方三相口服避孕药(简称三相片)。国内生产的三相片由炔雌醇和左旋18甲基炔诺酮组成。与单相片比较，雌激素剂量变化不大，孕激素服药周期总量减少30－40％。三相片模仿正常月经周期中内源性雌、孕激素水平变化，将1个周期服药日数分成3个阶段，各阶段雌、孕激素剂量均不相同，顺序服用，每日1片，共21日，具体如下: ①第一相:即月经周期早期给予两种激素量均低的药片，计1-6片，浅黄色; ②第二相:即月经周期中期给予两种激素量均高的药片，计7-11片，白色; ③第三相:即月经周期后期用孕激素量高而雌激素量低的药片，计12一21片，棕色。第一周期从月经周期第1日开始服用，第二周期后改为第3日开始。若停药7日无撤药性出血，则自停药第8日开始服下周期三相片。三相片配方合理，避孕效果可靠，控制月经周期良好，突破出血和闭经发生率显著低于单相制剂，且恶心、呕吐、头晕等副反应少。 二、长效口服避孕药 1.机制 由长效雌激素和人工合成的孕激素配伍制成，这类药物主要是利用长效雌激素炔雌醇环戊醚(简称炔雌醚)，从胃肠道吸收后，储存于脂肪组织内缓慢释放起长效避孕作用。孕激素促使子宫内膜转化为分泌反应，作用消退时引起撤退出血。外源性甾体激素通过反馈抑制下丘脑-垂体-卵巢轴功能发生抗排卵作用。服药1次可避孕1个月，避孕有效率达96-98％。 2.制剂 制剂有数种。 3.用法 避孕效果与给药方法有关。最好采用在月经来潮第5日服第1片，第10日服第2片。以后按第1次服药日期每月服l片。 4.副反应及其处理 副反应及其临床表现类似短效口服避孕药，处理方法也相同。 长效避孕药停药时，应在月经周期第5日开始服用短效口服避孕药3个月，作为停用长效雌激素的过渡。